GLYCOSIDE LÀ GÌ

Bài viết được tham vấn trình độ cùng Thạc sĩ, chưng sĩ Nguyễn vẫy vùng - bác sĩ Tim mạch can thiệp - Khoa Hồi mức độ - cung cấp cứu - bệnh viện Đa khoa thế giới exposedjunction.com Nha Trang.

Bạn đang xem: Glycoside là gì


Thuốc trợ tim sử dụng trong suy tim có lưu lượng thấp cùng loạn nhịp bên trên thất. Các glycosides tim có bản lĩnh tăng lực teo cơ tim, làm lờ đờ tần số tim, dẫn truyền cơ (tính dẫn) cùng tăng tính kích thích những tế bào cơ tim.


Các glycosid trợ tim (CG) bao gồm digitalis, digoxin với digitoxin được áp dụng trong điều trị suy tim sung huyết phối kết hợp rung nhĩ đáp ứng thất cấp tốc hoặc suy tim kết hợp nhịp nhanh kịch phân phát trên thất. Lợi ích điều trị của digitalis lần trước tiên được William Withering mô tả vào khoảng thời gian 1785. Ban đầu, digitalis được áp dụng để điều trị bệnh cổ chướng. Các nghiên cứu sau đó cho biết thêm digitalis bổ ích nhất đối với chứng phù nề bởi tim bị suy yếu (hay nói một cách khác là suy tim).


Các hợp hóa học digitalis là chất ức chế mạnh bạo Na + / K + -ATPase của tế bào. Khối hệ thống vận gửi ion này dịch chuyển các ion natri thoát khỏi tế bào với đưa những ion kali vào trong tế bào. Công dụng vận đưa này quan trọng cho sự mãi mãi của tế bào. Mất những gradient ion này sẽ dẫn mang đến khử cực tế bào cùng mất điện rứa màng âm quan trọng cho chức năng thông thường của tế bào.

Na + / K +-ATPase cũng đóng góp một vai trò tích cực và lành mạnh trong điện nạm màng. Nó gồm tính điện bởi vận đưa 3 ion natri thoát khỏi tế bào. Điều này hoàn toàn có thể thêm vài ba milivôn âm vào điện gắng màng tùy nằm trong vào hoạt động vui chơi của bơm.

Tế bào tim cũng giống như nhiều tế bào khác, tất cả Na + -Ca ++ thiết bị trao đổi cần thiết để duy trì cân bởi nội môi natri với canxi. Cơ chế đúng đắn mà bộ điều đình này vận động vẫn chưa rõ ràng. Tín đồ ta hiểu được canxi với natri có thể di chuyển theo cả hai hướng vào sarcolemma. Hơn nữa, 3 ion natri được trao đổi cho từng canxi, vì thế một cố năng điện được tạo nên bởi bộ thảo luận này. Hướng hoạt động của các ion này (vào vào hoặc ra ngoài) phụ thuộc vào điện rứa màng cùng gradien hóa học của những ion. Họ cũng hiểu được sự tăng thêm nồng độ natri nội bào sẽ đối đầu và cạnh tranh với canxi thông qua cơ chế hội đàm này dẫn đến tăng nồng độ can xi nội bào. Khi natri nội bào tăng, gradient độ đậm đặc dẫn natri vào tế bào qua bộ thảo luận bị giảm, vì vậy làm giảm buổi giao lưu của chất trao đổi, sút sự dịch rời của canxi thoát ra khỏi tế bào. Các cơ chế dẫn mang lại tích tụ natri nội bào gây ra tích tụ canxi nội bào tiếp theo sau do buổi giao lưu của bơm bàn bạc giảm.

Bằng phương pháp ức chế mãng cầu + / K + -ATPase, glycosid tim làm cho tăng nồng độ natri nội bào. Sau đó, vấn đề đó dẫn đến sự tích tụ canxi nội bào thông qua hệ thống trao đổi Na + -Ca ++ . Ở tim, can xi nội bào tăng thêm làm mang lại lưới cơ hóa học tiết ra các canxi hơn, do đó tạo thành nhiều can xi =để links với troponin-C, tăng kỹ năng co bóp (inotropy). Sự ức chế mãng cầu + / K + - ATPase vào cơ trơn mạch máu khiến khử cực, co cơ suôn sẻ và teo mạch.

Theo cơ chế không được hiểu đầy đủ, các hợp chất digitalis cũng làm tăng hoạt động vui chơi của phế vị so với tim. Tác động phó giao cảm này của digitalis làm cho giảm tốc độ bắn vào xoang nhĩ (giảm nhịp tim, hoạt động âm) với giảm gia tốc dẫn truyền xung điện qua nút nhĩ thất (chuyển hễ âm).


Thời gian chào bán hủy dài của những hợp chất digitalis đòi hỏi những suy xét đặc biệt lúc định lượng. Với thời gian bán diệt là 40 giờ, Digoxin sẽ đề nghị dùng liều tiếp tục trong vài ngày để đã đạt được nồng độ điều trị trong huyết tương làm việc trạng thái ổn định (Digitaloxin với thời hạn bán hủy là 160 giờ).

Do đó, khi bước đầu điều trị, một chính sách dùng thuốc quan trọng liên quan mang lại "liều nạp" được sử dụng để tăng nhanh nồng độ digoxin trong máu tương. Quy trình này được hotline là "số hóa". Đối với digoxin, khoảng tầm nồng độ chữa bệnh trong tiết tương là 0,5 - 1,5 ng / ml.

Điều rất đặc trưng là ko được vượt quá nồng độ khám chữa trong máu tương vì các hợp hóa học digitalis có giá trị an ninh điều trị tương đối hẹp. Nồng độ trong máu tương trên 2,0 ng/ ml rất có thể dẫn đến ngộ độc digitalis, biểu lộ là loạn nhịp tim, một số có thể đe dọa tính mạng. Nếu độc tính xảy ra với digoxin, hoàn toàn có thể mất vài ba ngày nhằm nồng độ trong máu tương giảm đi mức an toàn vì thời gian bán thải dài. Bổ sung kali cũng rất có thể đảo ngược tác dụng độc sợ hãi của digoxin nếu độc tính liên quan đến hạ kali máu


Nhiều phương thuốc thường được sử dụng shop với những hợp chất digitalis. Thuốc kháng loạn nhịp team IA, Quinidine tuyên chiến đối đầu với digoxin về những vị trí link và làm sút sự thanh thải digoxin sống thận. Những tác động này có tác dụng tăng nồng độ digoxin và rất có thể tạo ra độc tính. Tương tác giống như cũng xảy ra với thuốc chẹn kênh canxi cùng thuốc kháng viêm không steroid. Những loại thuốc khác địa chỉ với những hợp hóa học digitalis là amiodarone (thuốc phòng loạn nhịp tim một số loại III) và thuốc chẹn beta. Thuốc lợi tiểu hoàn toàn có thể tương tác gián tiếp cùng với digoxin do chúng có khả năng làm sút nồng độ kali tiết tương (tức là tạo hạ kali máu). Hạ kali máu dẫn mang lại tăng liên kết digoxin với na + / K + -ATPase (có thể thông qua tăng phosphoryl hóa của enzym) và vì vậy làm tăng tính năng điều trị và thải độc của digoxin. Tăng calci huyết có tác dụng tăng calci nội bào do digitalis gây ra, rất có thể dẫn mang lại quá cài đặt calci cùng tăng nhạy bén với náo loạn nhịp tim bởi vì digitalis. Hạ ngày tiết áp cũng khiến tim mẫn cảm với rối loạn nhịp tim vị digitalis tạo ra.


Cần bình yên với những xúc tiến thuốc cùng với glycosid tim

4.1. Suy tim xung huyết

Suy tim xung huyết xảy ra khi cung lượng tim không được để đáp ứng nhu cầu nhu ước tưới máu mô. Suy tim nhà yếu hoàn toàn có thể do rối loạn chức năng tâm thu hoặc rối loạn chức năng tâm trương.

Tuy nhiên phần đông bệnh nhân, đặc biệt là suy tim xung huyết thọ năm, tất cả cả rối loạn công dụng tâm thu và trung ương trương. Những glycosid trợ tim đa số làm giảm rối loạn tính năng tâm thu. Công dụng tốt duy nhất thu được khi cơ tim không trở nên loạn trí nhà yếu, ví như tăng tiết áp, khuyết tật van tim hoặc vì chưng nhịp tim nhanh trong rung nhĩ. Đáp ứng kém, có không ít độc tính hơn khi cơ tim bị tổn thương bởi thiếu máu cục bộ, viêm hoặc chuyển đổi thoái hóa cùng thiếu thiamine tương tự như suy bớt sản lượng cao (trong dịch thiếu máu).

Các glycosid tim không có công dụng đảo ngược những biến hóa bệnh lý của suy tim xung ngày tiết hoặc thậm chí ngăn ngăn sự tiến triển của chúng. Tương quan đến phì đại, cơ tim trải qua quy trình tu sửa có thể liên quan đến sự thay đổi đồng dạng của các protein chức năng khác nhau như myosin, creatine kinase, na + K + ATPase, v.v. Những glycosid tim không tác động đến quy trình tái tạo.

Bởi vì trạng thái teo bóp phải chăng hơn, tim suy rất có thể bơm ít máu hơn những ở áp suất có tác dụng đầy bình thường, các máu rộng vẫn còn trong thâm tâm thất vào thời gian cuối tâm thu. Sự trở lại thông thường của tĩnh mạch máu được bơm thêm máu góp tăng áp lực đè nén làm đầy, tim hoàn toàn có thể đạt được thể tích đột quỵ bình thường, nhưng ở áp suất làm cho đầy tạo nên các triệu triệu chứng sung huyết (căng tĩnh mạch, phù nề, gan to, sung máu phổi → cạnh tranh thở, sung máu thận → thiểu niệu).

Xem thêm: Cảnh Báo Thủ Đoạn Giả Mạo Danh Tính, Tư Vấn Về Hành Vi Giả Mạo Tài Khoản Facebook

Digitalis tạo ra tăng tốc co bóp làm tăng tống máu trọng điểm thất và di chuyển đường cong liên quan đến cổng output của tự dưng quỵ cùng với áp suất có tác dụng đầy về phía bình thường, vì chưng đó có thể đạt được đầu ra thích hợp ở áp suất làm cho đầy mà lại không tạo ra các triệu triệu chứng sung huyết. Sự tưới máu mô được nâng cao dẫn cho giảm vận động quá nấc giao cảm nhịp tim và áp lực nặng nề tĩnh mạch trung trung tâm (CVP) những giảm. Phép tắc bù trừ gìn giữ Na + với nước bị bất hoạt → bài niệu → hết phù nề. Gan thoái triển, sút sung huyết phổi → giảm khó thở, tím tái biến hóa mất. Các triệu chứng đầu ra thấp như giảm tài năng làm việc cơ bắp được giảm thiểu.

Liều sử dụng thông thường:


Liều cần sử dụng nhanh:

Digoxin 0,5-1,0 mg stat tiếp theo 0,25 mg từng 6 giờ theo dõi cẩn trọng và xem cho độc tính mang đến phản ứng xảy ra-thông thường buộc phải mất 6-24 giờ đồng hồ (tổng liều 0,75-1,5 mg).

Liều dùng khẩn cấp:

Nó thi thoảng khi được thực hiện, chỉ như một biện pháp sau cuối trong CHF hoặc rung nhĩ. Digoxin 0,25 mg sau đó 0,1 mg từng giờ bằng cách tiêm tĩnh mạch đủng đỉnh kèm theo dõi nghiêm ngặt điện trọng tâm đồ, HA cùng CVP cho tới khi có đáp ứng nhu cầu (2–6 giờ, tổng liều 0,5–1,0 mg).

4.2. Rung trung tâm nhĩ cùng cuồng nhĩ

Rung với cuồng trung tâm nhĩ dẫn cho nhịp thất nhanh hoàn toàn có thể làm giảm khả năng đổ đầy trung tâm thất (do giảm thời hạn làm đầy) và sút cung lượng tim. Rộng nữa, nhịp nhanh thất mãn tính rất có thể dẫn mang lại suy tim. Các hợp hóa học digitalis, chẳng hạn như digoxin, rất có lợi để bớt nhịp thất khi nó được ảnh hưởng bởi tốc độ tâm nhĩ cao. Chế độ của tác dụng bổ ích này của digoxin là kĩ năng kích hoạt những dây thần tởm phế vị mang đến tim (tác dụng phó giao cảm). Kích hoạt âm đạo rất có thể làm giảm sự dẫn truyền xung điện trong nút nhĩ thất tới mức mà một vài xung có khả năng sẽ bị chặn lại. Khi vấn đề này xảy ra, ít xung cồn đến tâm thất hơn và tốc độ tâm thất giảm. Digoxin cũng có tác dụng tăng thời gian trơ tác dụng trong nút nhĩ thất.

Rung nhĩ (AFI)

Tỷ lệ nhĩ là 200–350 / min (ít rộng ở AF), nhưng những cơn co thắt chổ chính giữa nhĩ các đặn và đồng bộ. Một nấc độ khác biệt của khối AV, tùy nằm trong vào ERP trung bình của nút AV, được thiết lập một giải pháp tự nhiên. Digitalis tăng tốc khối AV này, giảm tần số thất và ngăn ngừa sự chuyển dịch đột ngột của khối AV xuống mức độ thấp rộng (có thể xảy ra khi số đông dục hoặc kích ưng ý giao cảm). Digitalis hoàn toàn có thể chuyển AFl thành AF bằng cách giảm ERP nhĩ và tạo cho nó không đồng nhất. Đây là một phản ứng xứng đáng hoan nghênh vì kiểm soát điều hành nhịp thất thuận lợi hơn vào AF (phản ứng phân cấp xảy ra) đối với AFl (khối AV chuyển đổi theo từng bước). Ở gần 1⁄2 số người mắc bệnh khi ngừng digitalis, AF chạm màn hình này sẽ quay trở lại nhịp xoang vì tại sao của sự không đồng hóa của trung tâm nhĩ đã đổi mới mất.

Nhịp tim cấp tốc kịch phân phát trên thất (PSVT)

Đây là một trong rối loạn nhịp tim thông dụng với tốc độ 150–200/ phút với dẫn truyền nhĩ thất 1: 1. Nó chủ yếu là do thử lại tương quan đến nút SA hoặc nút AV. Các cường độ được số lượng giới hạn một cách chắc nịch của ERP và gia tốc dẫn truyền là quan trọng cho sự bền chắc của nó. Hoàn toàn có thể tiêm glycoside ngoài đường tiêu hóa iv— làm cho tăng trương lực truất phế vị và làm cho giảm băng thông truyền qua nút SA/ AV hoặc tiêu điểm quanh đó tử cung và ngừng rối loàn nhịp tim (thành công vào 1/3 trường hợp). Verapamil/ adenosine tác dụng hơn, ít độc rộng và công dụng nhanh hơn. Digitalis hiện được nói riêng để ngăn chặn sự tiếp tục tái phát trong một số trong những trường hợp được chọn.


thuốc trợ tim

Độc tính của digitalis cao, nấc độ bình an thấp (chỉ số khám chữa 1,5–3). Phần trăm tử vong bởi vì tim cao hơn nữa đã được report ở những bệnh dịch nhân tất cả nồng độ digoxin trong máu tương ổn định định> 1,1 ng/ ml trong những lúc điều trị duy trì. Khoảng 25% căn bệnh nhân phát triển một hoặc những triệu bệnh nhiễm độc khác.

Các biểu hiện toàn thân là:

Mệt mỏi, không thích đi lại hoặc nhấc cánh tay, khó chịu, nhức đầu, rối loạn tâm thần, bồn chồn, hyperpnoea, disorientation, rối loạn tâm thần và xôn xao thị giác là phần nhiều khiếu nài nỉ khác.Tiêu rã thỉnh thoảng xảy ra.Phát ban trên domain authority và con gái hóa con đường vú là rất hiếm.

Các biểu hiện ở tim:

Nhịp tim chậm rãi nghiêm trọng, ngoại trọng điểm thu nhĩ, AF hoặc AFl cũng được ghi nhận. Trong vòng 2/3 người bị bệnh có biểu thị nhiễm độc, các triệu chứng ngoại tâm thu trước tim; phần còn sót lại rối loàn nhịp tim nghiêm trọng là biểu thị đầu tiên.Các vận động trung vai trung phong của digitalis dường như góp phần vào sự cách tân và phát triển của rối loạn nhịp tim bằng phương pháp gây ra vận động nhanh cùng không đều trong những dây thần gớm giao cảm và phế vị của tim.

Các liều tiếp sau của digitalis nên được dứt ngay khi có tín hiệu nhiễm độc sớm nhất; không cần thiết phải làm gì thêm ngơi nghỉ nhiều căn bệnh nhân, đặc biệt quan trọng nếu các thể hiện chỉ là ngoại trung tâm thu.

Đối với loàn nhịp nhanh: Khi chúng được tạo ra bởi việc thực hiện mãn tính digitalis cùng thuốc lợi tiểu (cả hai gần như gây suy bớt K +) —sử dụng KCl trăng tròn mmol / giờ đồng hồ (tối nhiều 100m.mol) iv hoặc mang lại uống trong những trường hợp dịu hơn. K + có xu hướng đối chống với digitalis tạo ra tính auto tăng cường cùng giảm liên kết của glycosid với mãng cầu + K + ATPase bằng phương pháp tạo lợi thế cho một cấu tạo của enzym có ái lực thấp hơn với glycosid tim. Khi nhiễm độc vày uống cấp tính liều lượng mập digitalis, K + máu tương có thể cao; nó không nên được hỗ trợ từ bên ngoài. Trong đông đảo trường hợp, bắt buộc đo K + huyết thanh nhằm hướng dẫn liệu pháp KCl. K + được chống chỉ định nếu cường độ block AV cao hơn: block AV hoàn toàn và không trung khu thất hoàn toàn có thể được kết tủa.Đối với loạn nhịp thất: Lidocain iv tái diễn theo yêu mong là dung dịch được lựa chọn. Nó ngăn chặn tính tự động hóa quá mức, tuy vậy không làm khá nổi bật khối AV. Phenytoin cũng có tác dụng nhưng bây chừ hiếm lúc được sử dụng, vì trường đúng theo tử vong bất ngờ đột ngột đã xảy ra khi tiêm iv ở người bệnh say digitalis. Quinidine cùng procainamide được kháng chỉ định.Đối với loàn nhịp bên trên thất: Propranolol hoàn toàn có thể được tiêm tĩnh mạch hoặc uống tùy thuộc vào mức độ khẩn cấp.Đối với ngăn AV với nhịp tim chậm: Atropine 0,6–1,2 mg có thể hữu ích; còn nếu như không thì yêu cầu tạo nhịp tim bằng máy.

Chống hướng dẫn và chỉ định chuyển nhịp tim bởi sốc DC vì những khiếm khuyết dẫn truyền nghiêm trọng gồm thể bộc lộ trong tim truyền nhiễm độc digitalis. Những cố gắng bức tốc đào thải digitalis bởi thuốc lợi tiểu hoặc chạy thận tự tạo không có kết quả cao.


Ba hợp hóa học digitalis khác biệt (glycoside tim) được liệt kê trong bảng dưới đây. Hợp chất được sử dụng phổ biến nhất là digoxin. Ouabain được sử dụng chủ yếu như một biện pháp nghiên cứu.


dung dịch uống dung nạp thời hạn bán hủy (giờ) Đào thải
Digoxin 75% 40 Thận
Digitoxin > 90% 160 Gan
Ouabain 0% đôi mươi Thận

Tóm lại, những glycosid trợ tim bao hàm digitalis, digoxin và digitoxin được áp dụng trong khám chữa suy tim sung huyết với rung nhĩ. Chúng thay mặt đại diện cho một bọn họ hợp chất có nguồn gốc từ cây bao domain authority cáo (Digitalis purpurea). Lợi ích của digitalis là điều trị triệu chứng phù nề vày tim bị suy yếu.